2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450
  5. CYP3 Isoform
  6. CYP3 抑制剂

CYP3 抑制剂

CYP3 抑制剂 (70):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    		Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-17356
    Fenofibrate

    非诺贝特

    		Inhibitor 99.92%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    		Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-103389
    1-Aminobenzotriazole

    1-氨基苯并三唑

    		Inhibitor 99.88%
    1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    酮康唑

    		Inhibitor 99.64%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-163816
    Antiproliferative agent-53-d3 Inhibitor
    Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
  • HY-17508
    Clarithromycin

    克拉霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-N6972
    Cepharanthine

    千金藤碱

    		Inhibitor 99.91%
    Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha  Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
  • HY-129993
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

    吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸

    		Inhibitor 99.88%
    Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。
  • HY-103392
    Stiripentol

    斯利潘托

    		Inhibitor 99.96%
    Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
  • HY-108881
    Troleandomycin

    醋竹桃霉素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。
  • HY-10493
    Cobicistat

    可比司他

    		Inhibitor 99.77%
    Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
  • HY-13600
    Clobetasol propionate

    丙酸氯倍他索

    		Inhibitor 99.85%
    Clobetasol propionate 是一种有效的，选择性的 CYP3A5 抑制剂，IC50 为 0.206 μM。Clobetasol propionate 不会抑制 CYP3A4 或其他主要 CYP。Clobetasol propionate 是一种皮质类固醇，具有用于研究牛皮癣和其他皮肤病的潜力。
  • HY-14273
    Isavuconazole

    艾沙康唑

    		Inhibitor 99.99%
    Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前体，对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成，导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂。
  • HY-119293
    K777 Inhibitor 99.77%
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd

    人参皂苷 Rd

    		Inhibitor 99.88%
    Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
  • HY-N0693
    Schisandrin A

    五味子甲素

    		Inhibitor 99.89%
    Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性，IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
  • HY-134772
    AS1810722 Inhibitor 98.14%
    AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    硫酸阿扎那韦

    		Inhibitor 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
  • HY-N5011
    5,7-Dimethoxyflavone Inhibitor 99.86%
    5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一，具有抗肥胖，抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。
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